Glitatsonit
Tiatsolidiinidionien ryhmää
Diabetes
tyyppi2 kirjassa on kappale Glitazoner-större risk än
nytta.
Glitatsoneista
kirjoitetaan sivulla 65-66. ( Kirj. Professori Mikael Ryden
”Glitatsonit-
enemmän riskiä kuin hyötyä , A10 B G
Oli
suuria odotuksia, kun glitatsonit rosiglitatsoni ja
pioglitatsoni otettiin käyttöön noin 10 vuotta sitten. Ne
lisäävät insuliiniherkkyyttä ensisijaisesti rasvakudoksessa
sitoutumalla tumareseptoriin nimeltä PPARgamma. Glitatsonit laskevat
HbA1-arvoja suunnilleen samassa suuruusluokassa kuin metformiini ja
sulfonyyliureavalmisteet. Vuonna 2007 osoitti eräs meta-analyysi 42
tutkimuksesta, että rosiglitatsoni lisää iskemisen sydänsairauden
riskiä. Tuloksia on luonnollisesti kritisoitu, mutta niistä alkoi
intensiivinen väittely sitä, onko glitatsoneilla ylipäätänsä
mitään sijaa antidiabeettisten lääkkeiden arsenaalissa.”
”Mitä
pioglitatsoniin tulee, ei ole voitu osoittaa mitään varmaa
yhteyttä iskemiseen sydäntautiin niin prospektiivisissa PROactive -
tutkimuksissa kuin myöhemmässä meta-analyysissä. (PROactive
tutkimus = Prospective pioglitatzone clinical trial in macrovascualr
events). Mutta aivan selvää on se, että glitatsonit lisäävät
turvotustaipumusta, nesteen pidättymää ja ne voivat saada aikaan
alkavaa sydämentoiminnanvajavuutta tai pahenemaa tunnetussa sydämen
toiminnanvajaudessa. Mahdollisesti insuliiniin kombinoituna ( mikä
Ruotsissa on hyväksyttyä vain pioglitatsonin suhteen) –
koska insuliinikin stimuloi nesteen pidättymistä kehoon - voi tämä
riski lisääntyä arvelluttavasti. Ennenkuin näitä valmisteita
voidaan harkita jollekin henkilölle , on suljettava pois
sydämenvajaatoiminta. Tämän lisäksi glitatsonit lisäävät
(ennen kaikkea naisilla) osteoporoosin ja luunmurtumien riskiä
sekä paino nousee luultavasti sekundääristi sekä veden
pidättymisestä että rasvakudoksen lisääntymisestä.
Rosiglitatsonia ja pioglitatsonia vertailevia tutkimuksia on
puuttunut. Rosiglitatsonin jonkin verran epäselvempien
kardiovaskualariseen tautiin vaikuttavien ominaisuuksien taia
rosiglitatsonin prioriteetti sosiaalihallituksen suosituksissa oli
alempi kuin pioglitatsonin ( 10 ja vastaavasti 9).”
”Syyskuussa
2010 Euroopan lääkeainevirasto EMA päätti tilapäisesti
lakkauttaa rosiglitatsonin myyntiluvan kardiovaskulaarisen
riskiprofiilin takia. Pioglitatsonin suhteen ei ole tehty
mitään päätöstä ja vielä nyt on epäselvää, onko
lääkeaineluokkaspesifisiä vaikutuksia (siis koskien kaikkia
tiazolidiinidioneja TDZ).
Pioglitatsoni
voi olla ajateltavissa henkilöille, joilla ei ole
kardiovaskulaarista tautia (eikä osteoporoosia) ja joilla on
viskeraalia lihavuutta, huomattavaa insuliiniresistenssiä sekä
riittämätön teho metformiinista ja sulfonyyliureavalmisteesta tai
intoleranssi näitä lääkkeitä kohtaan- ja erityisesti jos
potilas jostain syystä haluaa välttää insuliinia”.
(Glitatsonit
merkitään FASS-luettelossa tiatsolidiinidionien (TZD)
ryhmänä, A10BG
(A10BG
G02 Rosiglitatsoni
Nämä
viisi Rosiglitatsonia ovat nyt vedetty pois FASS-rekisteristä
Avaglim,
Avandamet, Avandia, Nyracta, Venvia)
Kuva:
Rosiglitazonvalmiste, eräs niistä,
maleaattimuotoinen
Kemiskt
namn:
5-[[4-[2-(Metyl-2-pyridylamino)etoxi]fenyl]metyl]-2,4-tiazolidindion
vertailtuna
pioglitatsonirakenteeseen
FASS
A10BG G03 Pioglitatsoni
Kemiallinen
nimi
5-[4-[2-(5-Etyl-2-
pyridyl)etoxi]bensyl]-tiazolidin-2,4-dion
Pioglitatsonia on
useita (14) valmisteita, tabletit 15 mg, 30 mg, 45 mg.
Pioglitatsonit
Accord, Actavis, Teva ja Actus Pharma.
Sitten on olemassa
kombinaatio metformiinin kanssa: Competact.
Kahta muuta
kombinaatiota ei ole saatavilla tällä hetkellä: inkretiinikombi ja
sulfonyureakombi.
Rekisteristä
poisvedettyjäkin on tällä toiset 7 valmistetta.
Muistiin 5.12.
2016
Inga kommentarer:
Skicka en kommentar